雄激素指数 100

 

　　合成代谢指数 100

 

　　雌激素活性 中度

 

　　孕激素活性 低·

 

　　常见形式 注射用油剂

 

　　描述：

 

　　丙酸睾酮是一种常用的注射用睾酮。添加的丙酸酯将减慢睾酮从注射部位释放的速率，但仅持续几天。因此，丙酸睾酮比其他睾酮酯如庚酸酯，环戊丙酸酯或庚酸酯具有相对更快的作用，并且需要更频繁的注射给药。大多数人认为丙酸睾酮是一种较老的和较为粗糙的注射用睾酮，由其后开发的速效较慢且更舒适的酯类淘汰。作为一种注射睾酮，他能够快速起效，并迅速提高肌肉的大小和力量。

 

　　丙酸睾酮产品历史：

 

　　丙酸睾酮首次在 1935 年诞生，在一系列实验中，丙酸酯在通过减缓睾酮向血清中的释放来增加睾酮的治疗用途。两年后，德国先灵公司将推出第一款名为 Testoviron?的丙酸睾丸酮产品。丙酸睾酮也是美国处方药市场上第一种商业上可获得的睾酮可 注射酯，并且在 1960 年之前仍然是全球注射类睾酮产品的主要形式。例如，在 1950 年代早期，当类固醇首次被少数美国运动员用于试验时，唯一在市场上容易获得的合成代谢/雄激素类固醇是甲基睾酮，丙酸睾酮和水剂睾酮（睾酮混悬剂）。有趣的是，在此期间，丙酸睾酮也可用于口服（口腔）制剂，但它们在 20 世纪 80 年代从美国市场消失。

 

　　丙酸睾酮在医用领域：

 

　　丙酸睾酮的早期处方指南种有许多治疗用途。它主要应用于男性雄激素功能不全的病例，以及通常围绕低睾酮水平的问题，例如成人的性欲减退和阳痿，以及青少年和年轻人的隐睾症。丙酸睾酮也有被运用到治疗女性更年期，月经过多（月经量大的出血），月经紧张，慢性囊性乳腺炎（纤维囊性乳房），子宫内膜异位症和泌乳过度等其他用途，涵盖了应用雄性激素睾丸激素的各种情况。对女性患者。多年来，这些广泛的指导方针被美国食品和药物管理局缩小，然而到了 1980 年代，丙酸睾酮主要仅用于男性患者。丙酸睾酮在美国和其他国家具有悠久的可用性，并且至今仍是全球市场上非常常见的睾酮形式。然而，必须强调的是，它保留在市场上的能力更多地是历史的产物，而不是独特的应用。丙酸睾酮是第一种可接受的睾酮酯，因此作为可用的治疗剂具有数十年的历史。许多公司已经将它销售了几十年，只要它仍然需求将继续这样做。但其他（更现代）形式的睾丸激素如庚酸睾酮和环丙酸睾酮在今天更受欢迎，因为它们的作用速度慢得多，并且不用再进行频繁的注射。丙酸睾酮仍然在美国批准销售，健美运动员通常认为丙酸睾酮是最温和的睾酮酯，并且通常将其安排在非赛季的备赛 cycle 中。有些人甚至会说丙酸酯对于肌肉硬度的提升非常有效，同时给予使用者更少的水和脂肪保留，而不是像庚酸酯，环戊丙酸酯那样的睾丸激素。然而，实际上，这些优势并不能经受严格的审查。实际上丙酸酯在其携带的睾酮在体内具有活性之前被除去，并且最终在减缓类固醇释放之外几乎没有作用。这一切都归结为每种特定的酯化化合物使你的血液中含有多少睾酮。否则，它们之间没有真正的功能差异。

 

　　丙酸睾酮的常见产品规格：

 

　　丙酸睾酮广泛用于人类和兽药市场。配方和剂量可以根据国家和制造商而变化，常见的剂量规格为：25mg / ml，50mg / ml 或 100mg / ml，通常装载在 10ml 西林瓶或 1ml 安瓿瓶中。 

 

　　丙酸睾酮的结构特征：

 

　　丙酸睾酮是睾酮的修饰形式，其中羧酸酯（丙酸）已连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾酮的极性小，并且从注射区域吸收更慢。一旦进入血流，就除去酯，得到游离（活性）睾酮。设计酯化形式的睾酮以延长给药后治疗效果的窗口，与注射游离（未酯化的）类固醇相比，允许更低频率的注射方案。通常丙酸睾酮采用每日或隔日注射一次，丙酸睾酮的半衰期为注射后约两天。 

 

　　丙酸睾酮副作用：(雌激素副作用)

 

　　睾酮很容易在体内芳香化，从而转化为雌二醇(雌激素)。芳香化酶(雌激素合成酶)负责睾酮的这种代谢。雌激素的水平升高会引起一些副作用，例如：身体储水，体脂的增加和男子乳腺发育(婊子奶)。睾酮被认为是中度雌激素类固醇。一些抗雌激素药物：如克罗米芬或他莫昔芬是预防雌激素升高副作用所必需的。也可以替代地使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(Arimidex)，其通过阻止雌激素的合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素药物相比，芳香酶抑制剂的价格较为昂贵，并且对血脂具 有负面影响。雌激素副作用的影响一般是由剂量的使用高低来决定的，较高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂来抑制身体的雌激素水平。较高剂量的睾酮所带来的储水，身体的干度，肌肉清晰度的降低是常见的， 因此这种庚酸睾酮通常被认为不应该加入备赛或减脂 cycle 种。其适度的雌激素性使其更适用于非赛季增肌期，储水这一特性在非赛季种更加有利于支持训练强度和肌肉大小，并有助于促进更强的合成代谢环境。

 

　　丙酸睾酮副作用：(雄激素副作用)

 

　　睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持继发性男性性征。睾酮水平的升高可能产生雄激素副作用，包括皮脂腺分泌旺盛所造成的油性皮肤，痤疮和身体/面部的毛发生长。具有遗传倾向性脱发(男性型秃发症)的男性可能会引起加速秃顶。那些担心脱发的人可以使用癸酸诺龙(DECA 代卡)这是一种更温和的类固醇，对于脱发者而言是一种很好的选择。女性对于类固醇的影响尤为强烈，尤其是强效雄激素类固醇，例如睾酮。雄激素会造成女性产生一些雄性化特征，这些可能包括声音加深，月经不调， 皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂增大。在雄激素响应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的雄激素影响取决于转化为双氢睾酮(DHT)的多少。5-α还原酶负责睾酮的这种代谢。同时使用 5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性增强，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住，合成代谢和雄激素作用都是通过细胞溶质雄激素受体介导的。即使使用 5-α还原酶抑制，也不可能完全分离睾酮的合成代谢和雄激素特性。 

 

　　丙酸睾酮副作用：(肝毒性)

 

　　睾酮没有肝毒性作用; 肝毒性不太可能。一项研究通过向一组男性受试者每天使用 400mg 激素(每周 2,800mg)来检查高剂量睾酮的肝毒性的可能性。口服类固醇使得与肌内注射相比，肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予激素 20 天，并且肝酶值包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶，没有显著变化！

 

　　丙酸睾酮副作用：(心血管影响)

 

　　合成代谢/雄激素类固醇会对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低 HDL(良好)胆固醇值和增加 LDL(坏)胆固醇值的趋势，这可能会使 HDL 转向 LDL 平衡，这种指标的异常可能会造成并加大的动脉硬化的风险。合成代谢/雄激素类固醇对血脂的影响取决于剂量，给药途径(口服与注射)，类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)和对肝代谢的抗性水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能对血压和甘油三酯产生不利影响，减少内皮松弛，引起左心室肥大，所有这些都可能增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。与其他类固醇产品相比，睾酮对心血管危险因素的影响要小得多。这是由于肝脏对新陈代谢的开放性，使其对肝脏胆固醇的影响较小。睾酮对雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。在一项研究中，每周 280 毫克的睾酮酯(庚酸盐)在 12 周后对 HDL 胆固醇有轻微但没有统计学意义的影响，但当用芳香酶抑制剂服用时，观察到强烈的下降(25%)。而另一项研究显示，每周使用 300mg 的睾酮 20 周而没有芳香酶抑制剂的研究表明 HDL 胆固醇仅降低 13%，而 600mg 睾酮降低达21%。在使用芳香酶抑制剂之前应该考虑到它对血脂的影响。由于雌激素对血脂的积极影响，对于那些与心血管健康有关的芳香酶抑制剂，他莫昔芬或克罗米芬优于芳香酶抑制剂，因为它们在肝脏中提供部分雌激素作用。这使他们能够潜在地改善脂 质谱并抵消雄激素的一些负面影响。当使用每周量 600mg 剂量或更少，对血脂的影响往往是显着的，但并不太严重的，使用抗雌激素可能是不必要的。每周 600 毫克或更少的剂量也未能产生 LDL / VLDL 胆固醇，甘油三酯，载脂蛋白 B / C-III，C 反 应蛋白和胰岛素敏感性发生显著的变化，所有的这些都表明对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时，睾酮通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。为了帮助减少心血管劳损以及血脂水平的异常，建议主动在类固醇使 用期间始终保持积极的有氧锻炼计划并尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天 4 克)和天然胆固醇/抗氧化剂产品。 

 

　　丙酸睾酮副作用：（HPTA 下丘脑抑制）

 

　　外源睾酮的使用会抑制天然睾酮的产生。对于低睾酮的患者，这不是一个问题。因为他自身的睾酮分泌本就不正常。对于正在使用类固醇的运动员来说，在周期阶段内，这也是无关紧要的，因为所施用的外源性睾酮将为您的身体提供所需的一切。一旦所有合成代谢类固醇的使用结束，自然睾丸激素的分泌将再次开始。但是，您不会在一夜之间恢复正常，这需要一段时间。一旦使用已经结束，大多数人会开始后循环治疗(PCT)计划。质量和有效的 PCT 计划将包括 SERM 的像他莫昔芬(Nolvadex)和克罗米芬(Clomid)和肽激素 HCG(人绒毛膜促性腺激素)。如果没有 PCT 计划，虽然您也会恢复，但需要花费大量时间。由于长期低睾酮状态是皮质醇成为优势激素的合成代谢环境，因此肌肉组织处于处于分解状态下造成的成果流失会很严重。睾酮的正常分泌与水平会在停止类固醇使用后的1-4 个月内恢复正常。请注意，长期性低促性腺激素性性腺功能减退症可能继发于类固醇滥用，需要医疗干预 ！

 

　　丙酸睾酮副作用：(生育问题)

 

　　合成代谢类固醇 AAS 的使用周期内，会打破人体正常的内分泌环境，造成性激素分泌的絮乱，各个激素分泌的不平衡造成的精子质量差以及数量少，超大剂量时存在无精情况。在使用过程中，因为精子质量过差，受孕几率会很低，当然在使用过程中也要做好保护措施，在身体恢复正常内分泌后，生育问题即可恢复。 

 

　　丙酸睾酮的使用：

 

　　使用常见问题：丙酸睾酮通常被认为是痛苦的注射。这是由于丙酸酯的碳链非常短，这可能会刺激注射部位的组织。许多敏感的人选择完全远离这种类固醇，他们的身体会发生明显的酸痛和低烧，每次注射后可能会持续几天。即使是大多数使用者所经历的轻度酸痛也会非常不舒服，特别是当您考虑到药物每周多次给药连续数周时。 

 

　　使用剂量：在治疗雄激素不足症状中，早期处方指南建议每周使用 2 至 3 次 25mg 丙酸睾酮的剂量。现代产品文献通常推荐25 mg 至 50 mg，每周给予 2 至 3 次，用于相同目的。男性运动员的常用剂量为每次注射 50-100mg，每隔一天或第三天给予一次。与其他睾酮酯类似，丙酸睾酮通常以 200mg 至 400mg 的每周累积剂量使用。这个水平足以让大多数人的肌肉大小和力量的显着增加。 

 

　　女性使用丙酸睾酮：

 

　　丙酸睾酮很少与临床医学中的女性一起使用。当应用时，它通常在不能手术的乳腺癌期间用作次要药物，此时其他疗法未能产生期望的效果并且需要抑制卵巢功能。由于其强烈的雄激素性质和产生男性化副作用的倾向，不建议女性使用丙酸睾酮。然而，坚持使用睾丸激素的女性健美运动员经常选择使用丙酸睾酮，因为与其他长酯链类固醇相比，丙酸睾酮更容易控制血液水平。如果出现男性化症状，立即停止使用后，激素水平会在几天而不是需要缓慢的几周内下降。