阿奇霉素的抗菌作用特点

 

　　阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍（抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差），对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素对某些细菌表现为快速杀菌作用，而其他大环内酯类都为抑菌药。

 

　　阿奇霉素对胃酸稳定且易于吸收，组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍。阿奇霉素具有明显的靶效应，可向感染病灶定向转运，炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。

 

　　阿奇霉素血浆半衰期35～48h，组织半衰期68～76h，而且阿奇霉素有很强的抗生素后效应，停药后的有效抗菌作用至少可维持10d。

 

　　阿奇霉素可增加心血管死亡风险

 

　　阿奇霉素不良反应轻微，广泛用于治疗各种感染性疾病。

 

　　然而，美国一项回顾性队列研究发现：5天的治疗中，较服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者，服用阿奇霉素的患者心血管死亡的风险增加。与阿莫西林相比，低心血管风险患者使用阿奇霉素，每100万例中增加47 例心血管死亡; 高心血管风险患者，每100 万例中增加245 例心血管死亡。

 

　　为此，美国FDA 于2013 年3 月12 日发布公告，警告阿奇霉素存在心血管风险。

 

　　四种情况避免使用阿奇霉素

 

　　如何更加合理用好阿奇霉素，以避免致命性心律失常的风险？对此，美国食品药品管理局（FDA）提出了如下建议：

 

　　确诊的QT间期延长，先天性长QT间期综合征，尖端扭转型室速病史，心动过缓，或失代偿性心力衰竭不能使用； 

 

　　患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用； 

 

　　正在使用延长QT间期药物的患者，比如ⅠA型（丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁）和Ⅲ型（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔）抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；氟喹诺酮类药物（如莫西沙星、左氧氟沙星）；其他药物（西沙比利、咪唑斯汀）治疗的患者不能使用； 

 

　　老年心脏病患者对影响QT间期的药物更为敏感，所以不能使用。 

 

　　美国FDA同时建议对于存在上述情况的患者，应更换其他抗生素治疗，在选择替代药物时应考虑：喹诺酮类药物与其它大环内酯类药物同样存在QT间期延长的副作用。

 

　　阿奇霉素胃肠道反应的防治

 

　　阿奇霉素不良反应主要包括过敏性休克、胃肠道反应、结膜充血、急性喘息发作合并呼吸衰竭、前庭功能障碍等几种。而胃肠道反应则是最常见的一种不良反应（儿科胃肠道反应占62 .9%）。